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macrocyclics p-NH?-Bn-DTPA 试剂

产品简介

macrocyclics p-NH?-Bn-DTPA 试剂
S-2-(4-氨基苯基)-二乙二烯四胺五醋酸
S-2-(4-Aminobenzyl)-diethylenetriamine pentaacetic acid

更新时间:2026-06-08
浏览次数:636
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品牌macrocyclicsCAS102650-29-3
分子式C??H??N?O??·4HCl纯度≥ 95%
分子量644.3货号B-300
供货周期一个月应用领域医疗卫生,化工,生物产业,农林牧渔,制药/生物制药

    Macrocyclics 由 A. Dean Sherry 教授于1995年创立,源于他在开发金属离子大环配体及其作为MRI对比剂方面的开创性研究成果。他的开创性工作激发了*关注,并催生了对巨环螯合剂的需求,这些药物最初在雪莉实验室制备。由于合成和纯化过程挑战性,谢里教授经常收到同事的样品请求,这些请求很快就超出了他UTD研究实验室的承载能力。这一需求促成了1993年“磁共振解决方案"的成立,后于1995年更名为宏环公司。

在早期,公司的收入主要依靠少量产品目录以及多项美国国立卫生研究院(NIH)和SBIR的资助。这些资助为巨环学会提供了关键的研发资金,使巨环能够开发新产品和知识产权,推动了核医学领域的发展,而螯合剂在核医学领域对影像和治疗至关重要。不断增长的客户群扩大了目录产品线,并推动了临床开发项目中对质量控管螯合剂的需求增加。这一需求促使2004年启动cGMP制造服务。

   2009年,Macrocyclics 与 Orano Med(前身为 AREVA Med)签约,负责生产用于其 Pb-212 临床试验的螯合剂 cGMP。鉴于两家机构之间的协同效应,Orano Med于2011年10月收购了Macrocyclics。该合作最终促成了2016年4月在德克萨斯州普莱诺建成的优良设施,配备了优良的化学、生物学和放射化学实验室,这些实验室获得了PET成像和治疗应用中常用放射性核素的许可。

   Orano Med和Macrocyclics的巨大增长促成了DDPU二期扩建项目的启动,时间为2019年。此次扩建使工厂面积翻倍至20,000平方英尺,并为Macrocyclics配备了两套高度??榛腉MP制造厂房和千尺级制造设备,提升了生产能力以满足不断增长的需求。如今,巨环及其螯合剂在化学家、科学家和开发靶向放射性药物和新型分子成像剂的研究人员中广为人知。公司已扩展至提供定制合成及填充及精加工服务,支持PET示踪剂、荧光成像剂及其他小分子药物物质。


macrocyclics p-NH?-Bn-DTPA 试剂


结构特点(双功能螯合剂 BFC)

  • DTPA 骨架:3 个 N + 5 个羧基,八齿螯合,对三价金属(Gd3?、In3?、Ac22?、Bi213)稳定性高。

  • 对氨基苄基(p-NH?-Bn)侧链:

    • 芳香环连接,稳定性好;

    • 末端 -NH?:可与抗体 / 蛋白 / 多肽的羧基、醛基偶联(酰胺化、还原胺化)。

  • 手性:苄基碳为 S - 构型,Macrocyclics 提供单一构型,一致性高。



macrocyclics p-NH?-Bn-DTPA 试剂

核心应用(科研 / 临床放射性药物、MRI)

1. 放射性核素靶向治疗(TAT)

  • α 核素:22?Ac、213Bi(DTPA 对 Ac22? 螯合,体内稳定);

  • β 核素:??Y、1??Lu;

  • 显像核素:111In(SPECT)、??Ga(PET);

  • 用途:标记单抗 / 小分子,用于肿瘤靶向放疗(如前列腺癌、神经内分泌肿瘤)。

2. MRI 造影剂(Gd 螯合)

  • Gd3?-p-NH?-Bn-DTPA:高弛豫率、水溶性好、毒性低;

  • 偶联靶向分子(如 RGD、抗体),用于肿瘤特异性 MRI。

3. 生物偶联(抗体 / 多肽 / 纳米材料)

  • 氨基反应:与羧基(EDC/NHS)、醛基(还原胺化)、NHS 酯偶联;

  • 纳米载体:修饰金纳米粒、脂质体、聚合物胶束,用于诊疗一体化(核素 + *疗 / 成像)。













上海宝叶生物科技有限公司

 

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